Eliksir Paracetamol

LAPORAN PRAKTIKUM

ELIKSIR PARACETAMOL

Diajukan Untuk Memenuhi Salah Satu Syarat Tugas Praktikum Teknologi Sediaan Liquid dan Semi Solid

Disusun Oleh :

CANDRA AYU ARISKA

P2.06.30.1.14.006

JURUSAN DIII FARMASI

POLITEKNIK KESEHATAN KEMENTRIAN KESEHATAN

TASIKMALAYA

2015

BAB I

PENDAHULUAN

A.     Latar belakang

Eliksir adalah sediaan berupa larutan yang mempunyai rasa dan bau yang sedap, mengandung selain obat juga zat tambahan seperti gula dan atau zat pemanis lainnya, zat pengawet, zat warna, dan zat pewangi, untuk digunakan sebagai obat dalam. Sebagai pelarut utama digunakan etanol 90% yang dimaksudkan untuk mempertinggi kelarutan obat. Dapat ditambahkan gliserol, sorbitol dan propilenglikol. Sebagai pengganti gula dapat ditambahkan sirup simpleks. Konsentrasi alkohol yang terdapat dalam sediaan berdasarkan FDA :

·         Anak <6 tahun maksimal 0,5%

·         Anak 6-12 tahun maksimal 5%

·         Anak >12 tahun dan dewasa maksimal 10%

Dalam RSP 2005 halaman 756, disebutkan bahwa eliksir termasuk kedalam golongan larutan non-aqueous dengan kandungan alkohol bervariasi mulai dari 3-5% sampai 21-23%.

Tujuan pembuatan sediaan eliksir :

1.      Mempertinggi kelarutan zat berkhasiat

2.      Agar homogenitas lebih terjamin

3.      Zat berkhasiat lebih mudah terabsorbsi dalam keadaan terlarut

4.      Sediaan berasa manis dan aroma lebih sedap

5.      Dapat digunakan oleh orang yang sukar menelan obat seperti anak-anak dan orang tua

Hal-hal yang dianggap perlu dalam pembuatan eliksir :

1.      Pertumbuhan kristal yang disebabkan oleh perubahan suhu, keseragaman ukuran, dll.

2.      Ketercampuran zat aktif dengan pelarut campur ataupun zat tambahan untuk menghindari terjadinya pengendapan. Dasar pemilihan pelarut campur : toksisitas, kelarutan konstanta dielektrik pelarut, ketercampuran bahan.

3.      Untuk penambahan sirupus simpleks lebih dari 30% harus diperhatikan terjadinya cap locking pada tutup botol sediaan. Karena itu perlu diberikan anti cap locking.

4.      Peningkat rasa seperti pemanis perlu diberikan untuk meningkatkan penerimaan, ditambahkan juga rasa dan warna yang sesuai.

5.      Untuk sediaan oral, pemilihan zat aktif perlu memperhatikan pemerian.

6.      Pemanis yang dapat digunakan : gula, sirupus simpleks, sorbitol, siklamat, aspartam.

7.      Karena ada komponen air dalam sediaan maka perlu ditambahkan pengawet.

8.      Sediaan eliksir yang baik harus mempunyai viskositas yang cukup untuk memudahkan penuangan. Pelarut campur yang digunakan : etanol, propilenglikol, gliserol, sorbitol

Dosis dari Paracetamol atau Acetaminophenum :

·         Dosis lazim untuk anak dan bayi :

6-12 bulan            : sekali 50 mg, sehari 200 mg

1-5 tahun              : sekali 50-100 mg, sehari 200-400 mg

5-10 tahun            : sekali 100-200 mg, sehari 400-800 mg

>10 tahun             : sekali 250 mg, sehari 1 gram

·         Dosis lazim untuk dewasa :

Sekali 500 mg, sehari 500 mg-2 gram

Efek farmakologi :

Paracetamol digunakan sebagai analgetik antipiretik . (British Farmakope 2009, hal 4548) hakekatnya obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan, kebanyakan zat ini berdaya antipiretis dan atau anti radang, oleh karena itu tidak hanya digunakan sebagai antinyeri, melainkan juga pada demam ( Infeksi virus / kuman, selesma, pilek ) dan peradangan seperti rema dan encok, obat ini banyak diberikan dari nyeri ringan sampai sedang yang menyebabkan beraneka ragam seperti nyeri kepala, gigi, otot atau sendi ( rema atau encok ), perut, nyeri haid (dysmenorroe), nyeri akibat benturan atau kecelakaan (trauma), Untuk kedua nyeri terakhir, NSAID lebih layak pada nyeri yang lebih berat seperti pendarahan atau fraktur kerjanya kurang ampuh. ( OOP edisi VI, hal 314 )

B.     Permasalahan farmasetika

a.       Preformulasi zat aktif

Acetaminophenum (Paracetamol) FI III 37

Struktur kimia :

C₈H₉NO₂

BM 151,16

Pemerian               : hablur atau serbuka hablur putih: tidak berbau: rasa pahit

Kelarutan              : larut dalam 70 bagian air, dalam 7 bagian etanol (95%)P, dalam 13 bagian aseton P, dalam 40 bagian gliserol P dan dalam 9 bagian propilenglikol P; larut dalam larutan alkali hidroksida

Penyimpanan        : dalam wadah tertutup baik, terlendung dari cahaya

Suhu lebur            : 169 sampai 172

b.      Permasalahan farmasetik

a.       Parasetamol memiliki kelarutan yang rendah dalam air dan mudah terhidrolisis dalam air

b.      Parasetamol memiliki rasa yang sedikit pahit sehingga memberikan ketidaknyamanan ketika harus dikonsumsi secara oral

c.       Sediaan yang multiple dose rentan terhadap kontaminasi mikroba saat pemakaian

d.      Larutan parasetamol bersifat sangat cair atau encer sehingga mudah tumpah

  

BAB II

ISI

A.     Penyelesaian masalah

a.       Parasetamol dibuat dalam bentuk eliksir karena mudah terhidrolisis dalam air.

b.      Untuk meningkatkan kenyamanan penggunaan, ditambahkan perasa berupa rasa melon dan pewarna hijau.

c.       Untuk menghindari aktivitas mikroba, digunakan pengawet berupa kombinasi propilenglikol.

d.      Mengusulkan umur pasien 11 tahun untuk memudahkan perhitungan Dosis Lazim

B.     Preformulasi eksipien

1.      Glicerolum (Gliserol) FI III 271

C₂H₈O₃

BM 92,10

Pemerian               : cairan seperti sirop : jernih, tidak berwarna : tidak berbau : manis diikuti rasa hangat, higroskopik. Jika disimpan beberapa lama pada suhu rendah dapat memadat membentuk massa hablur tidak berwarna yang tidak melebur hingga suhu mencapai lebih kurang 20^o.

Kelarutan              : dapat campur dengan air, dan dengan etanol (95%)P : praktis tidak larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam minyak lemak.

Indeks bias                       : antara 1,471 dan 1,474.

Penyimpanan        : dalam wadah tertutup baik.

2.      Propilenglycolum (Propilenglikol) FI III 534

Rumus kimia :

BM 76,09

Pemerian               : Cairan kental, jernih, tidak berwarna; tidak                                                               berbau; rasa agak manis: higroskopik.

Kelarutan              : dapat campur dengan air, dengan etanol (95%) dan dengan kloroform P; larut dalam 6 bagian eter P : tidak dapat campur dengan eter P : tidak dapat campur dengan eter minyak tanah P dan dengan minyak lemak.

Penyimpanan        : dalam wadah tertutup baik.

pH larutan             : 6,0 -8,0

Bobot jenis           : Antara 1,035 dan 1,037

3.      Sorbitolum (Sorbitol) FI III 567

Struktur kimia :

C₆H₁₄O₆

BM 182,17

Pemerian               : serbuk, butiran atau kepingan putih: rasa manis: higroskopik.

Kelarutan              : sangat mudah larut dalam air, sukar larut dalam etanol (95%)P, dalam metanol P dan dalam asam asetat P.

Penyimpanan        : dalam wadah tertututp rapat.

Suhu lebur                        : hablur antara 174 dan 179

4.      Aetholum (FI III 65)

Pemerian               : cairan tak berwarna, jernih, mudah menguap dan mudah bergerak: bau khas: rasa panas. Mudah terbakar denagan memberikan nyala biru yang tidak berasap.

Kelarutan              : sangat mudah larut dalam air, dalam kloroform P dan dalam eter P.

Penyimpanan        : dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya : ditempat sejuk, jauh dari nyala api

5.      Aqua Destillata (FI III 96)

Struktur kimia       : H₂O

BM 18,02

Pemerian                : cairan jernih; tidak berwarna; tidak berbau; tidak mempunyai rasa

Penyimpanan         : dalam wadah tertutup baik

Zat teroksidasi       : didihkan 100 ml dengan 10 ml asam sulfat encer P dan 0,5 ml kalium permanganat 0,01 N, warna tidak hilang

C.     Formula lengkap

No	Nama bahan	Jumlah	Kegunaan
1	Parasetamol	120mg/5ml	Zat aktif/Analgetik
2	Gliserol	2,5 ml	Wetting agent
3	Propilenglikol	500 µl	Antimikroba
4	Sorbitol solution 70%	1.25 ml	Pemanis
5	Etanol	500 µl	Pelarut
6	Perasa (Melon)	q.s	Pemanis
7	Pewarna (Hijau)	q.s	Pewarna
8	Aqua Destillata	Ad 60 ml	Pelarut

D.     Perhitungan

·         Perhitungan dosis

a. Dosis lazim untuk anak dan bayi :

FI III    : >10 tahun sekali 250 mg, sehari 1 gram

Sekali   : 11/20 x 250 mg =  137,5 mg

Sehari   : 11/20 x 1 gram =  0,55 gram

R/         sekali : 250 mg

                        Sehari : 250 mg x 3 = 750 mg

b.    Dosis lazim untuk dewasa :

FI III    : Sekali 500 mg, sehari 500 mg-2 gram

Sekali   : 11/20 x 500 mg = 275 mg

Sehari   : 11/20 x 500 mg-2000 mg = 275 mg-1100 mg

R/         sekali : 250 mg

                        Sehari : 250 mg x 3 = 750 mg

·         Perhitungan bahan

1.      Parasetamol               : 60 ml/5 ml x 120 mg = 1440 mg

2.      Gliserol                      : 60 ml/5 ml x 2,5 ml = 30 ml

3.      Propilenglikol                        : 60 ml/5 ml x 500 µl = 6000 µl = 6 ml

4.      Sorbitol 70%             : 60 ml/5 ml x 1,25 ml = 15 ml

5.      Etanol                                    : 60 ml/5 ml x 500 µl = 6000 µl = 6 ml

6.      Pewarna(Hijau)          : q.s (secukupnya)

7.      Perasa(Melon)                       : q.s (secukupnya)

8.      Aqua Destillata          : hingga 60 ml

E.      Penimbangan

1.      Parasetamol                      : 1440 mg

2.      Gliserol                             : 30 ml

3.      Propilenglikol                   : 6000 µl = 6 ml

4.      Sorbitol 70%                     : 15 ml

5.      Etanol                               : 6000 µl = 6 ml

6.      Pewarna(Hijau)                 : q.s (secukupnya)

7.      Perasa(Melon)                   : q.s (secukupnya)

8.      Aqua Destillata                 : hingga 60 ml

F.      Prosedur kerja :

1.      Siapkan alat dan bahan

2.      Ditara botol 60 ml, tandai

3.      Setarakan timbangan

4.      Ditimbang dan diukur semua bahan

5.      Dimasukkan parasetamol kedalam beaker glass, ditambahkan gliserol sedikit demi sedikit, aduk hingga larut

6.      Ditambahkan etanol, aduk hingga larut

7.      Ditambahkan propilenglikol, aduk hingga larut

8.      Ditambahkan sorbitil, aduk hingga larut

9.      Dimasukkan pewarna (Hijau) dan perasa (Melon) yang sebelumnya dilarutkan menggunakan aquadest, aduk homogen

10.  Dimasukkan kedalam botol obat yang sudah ditandai 60 ml, ditambahkan aquadest hingga tanda 60 ml

G.     Evaluasi Sediaan

No	Evaluasi	Hasil
1	Organoleptik (bau, rasa, warna)	Bau : buah melon Rasa : manis Warna : hijau
2	pH	6,8
3	Volume terpindahkan	60 ml
4	Laju air	11,83 sekon

H.     Hasil pengamatan

Pengamatan	Jumat	Sabtu	Minggu	Senin	Selasa	Rabu
Pertumbuhan mikroorganisme	_	_	_	_	_	_
Pengkristalan pada leher botol	_	_	_	_	_	_
Warna	Hijau	Hijau	Hijau	Hijau	Hijau	Hijau
Bau	Melon	Melon	Melon	Melon	Melon	Melon
Rasa	Manis	Manis	Manis	Manis	Manis	Manis

I.        Pembahasan

Sedaiaan Paracetamol yang akan dibuat adalah larutan berupa eliksir oral. Dibuat dan digunakan karena efek tertentu dari zat obat yang ada. Dalam sediaan ini zat obat umumnya diharapkan memberikan efek sistematik. Obat diberikan dalam bentuk larutan bertujuan agar absorbsinya dalam sistem saluran cerna ke dalam sirkulasi sistematik dapat diharapkan terjadi lebih cepat daripada dalam bentuk sediaan padat dari zat obat yang lain. Sediaan larutan berupa eliksir hanya mengandung zat obat tunggal, bahwa dosis yang diperlukan dapat dinaikkan atau diturunkan dengan meminum eliksir lebih banyak atau kurang, bila dua atau lebih zat obat ada dalam sediaan yang sama, tidak mungkin dapat meningkatkan atau menurunkan kadar satu zat obat yang diminum secara otomatis dan bersamaan mengatur dosis obat lain yang ada.

Eliksir merupakan larutan dengan etanol sebagai pelarut utama. Etanol sebagai pelarut utama dimaksudkan untuk mempertinggi kelarutan obat. Eliksir bersifat hidroalkohol, maka dapat menjaga stabilitas obat baik yang larut dalam air maupun alkohol.

Bahan yang larut dalam air dilarutkan terpisah dengan zat yang larut dalam pelarut alkohol. Larutan air ditambahkan  kedalam larutan alkohol agar penurunan kekuatan alkohol dalam larutan secara gradien mencegah terjadinya pemisahan atau endapan. Terdapatnya gliserin, sirup, sorbitol dan propilenglikol dalam eliksir memberikan kontribusi pada kestabilan zat terlarut dan dapat meningkatkan viskositasnya.

 Adapun formula dari eliksir parsetamol adalah parasetamol sendiri sebagai zat aktif/analgetik antipiretik, Gliserol sebagai wetting agent (pembasah), Propilenglikol sebagai antimikroba, Sorbitol solution 70% sebagai pemanis, Ethanol sebagai pelarut, zat tambahan terdiri dari zat pewarna (Hijau) serta perasa (Melon) dan Aqua destillata sebagai pelarut.

Parasetamol atau Acetaminophenum (zat aktif) memiliki rasa yang pahit dan tidak berbau seperti yang tertera pada monografi “Pemerian hablur atau serbuk hablur putih: tidak berbau: rasa pahit” maka diperlukan corigens saporis atau pemanis seperti yang digunakan dalam formula ini yaitu Sorbitol solution 70%. Sorbitol solution 70% selain berfungsi sebagai pemanis juga dapat digunakan untuk perangkat antikaplocking. Selain pemanis kita bisa tambahkan corigen saporis lainnya seperti zat tambahan perasa (rasa melon). Biasanya zat tambahan perasa rasa melon lebih disukai oleh anak-anak atau orang yang susah minum obat.

Sediaan formula Parasetamol merupakan sediaan multidose sehingga diperlukan pengawet. Sediaan multidose yaitu sediaan yang bisa dipakai atau digunakan berulang kali. Pengawet yang digunakan yaitu Propilenglikol. Propilenglikol merupakan pengawet yang efektif, stabil dan tidak toksik.

Zat-zat lain yang digunakan yaitu sebagai zat pembantu atau penunjang zat yang lain misalnya Sorbitol solution 70% sebagai wetting agent atau pembasah dan Aqua destillata sebagai pelarut sirup

BAB III

PENUTUP

A.     Kesimpulan

Berdasarkan hasil praktikum yang telah dilakukan, maka dapat disimpulkan bahwa:

1.      Pembuatan sediaan larutan berupa eliksir terdapat kelebihan dan kekurangan. Diharapkan agar dapat mempertahankan kelebihannya, dan mengatasi kekurangan tersebut dengan membuatnya lebih baik lagi

2.      Bentuk sediaan eliksir yang dibuat adalah berwarna hijau dan beraroma melon

3.      Eliksir tidak terjadi pertumbuhan mikroba dan pengkristalan pada leher botol

DAFTAR PUSTAKA

Howard, Ansel, C.1989.Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi.Jakarta:Penerbit

Universitas Indonesia

Kasim, Fauzi, M.Kes, Apt.2010.Informasi Spesialite Obat.Jakarta:PT ISFI

Penerbitan Jakarta

Rowe, Raymond C, dkk.2009.Handbook of Pharmaceutical Excipients.USA: RPS

Publishing

Sirait, Midian, dkk.1979.Farmakope Indonesia Edisi Ketiga.Jakarta:Departemen

Kesehatan Republik Indonesia

Soesilo, Slamet, dkk.1995.Farmakope Indonesia Edisi Keempat.Jakarta:

Departemen Kesehatan Republik Indonesia

Zubaidah.2011.Ilmu Resep Untuk Sekolah Menengah Kejuruan Farmasi.

Jakarta:P2B SMF-SMKF